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选择性癌症跟踪去除剂及其用途制造技术

2017-08-31 11:57:04 来源:网络 编辑:K027_小凯乐


选择性癌症跟踪去除剂及其用途制造技术
 
选择性癌症跟踪去除剂及其用途相关申请的交叉引用本申请要求2014年11月9日提交的美国临时申请第62/077,312号和2015年11月5日提交的美国非临时申请第14/934,140号的优先权,其公开内容通过引用并入本文。
本专利技术涉及光动力治疗(photodynamictherapy,PDT)的新形式,其通过本专利技术的真正的双功能——PDT和成像——钆络合物(Gd-N)的设计来实现,其能够特异性地靶向癌症细胞。本专利技术提供了可以特异性地定位于癌细胞的阴离子细胞膜的PDT药物,其中可以监测其激光激发的光发射信号,而不会在预期激发(dueexcitation)之前引起活性氧——单线态氧(singletoxygen)——的光毒性产生。本专利技术还提供了Gd-N作为肿瘤选择性PDT光敏剂形式的用途。
 
本发明专利技术公开了光动力治疗(PDT)的新形式,其通过本发明专利技术的具有分子式(I)的真正的双功能——PDT和成像——的钆络合物(Gd‑N)的设计来实现,其能够细胞特异性地靶向癌症。本发明专利技术提供了可以特异性地定位于癌细胞的阴离子细胞膜的PDT药物,其中可以监测其激光激发的光发射信号,而不会在预期激发之前引起活性氧——单线态氧——的光毒性产生。本发明专利技术还提供了Gd‑N作为肿瘤选择性PDT光敏剂形式的用途。
 
一种用于癌细胞的光动力学治疗和成像的组合物,其特征在于,包含具有以下分子式的钆络合物:其中Ln是Gd或卟啉钆(Gd-N)或其药学上可接受的盐。2.根据权利要求1所述的组合物,其特征在于,所述癌细胞具有阴离子细胞膜。3.权利要求1或2所述的组合物在制备用于受试者中癌症细胞的光动力学治疗和成像的药物或试剂中的用途。4.根据权利要求3所述的用途,其特征在于,所述药物或药剂在所述受试者中经静脉内施用或注射至所述癌细胞的部位。5.根据权利要求4所述的用途,其特征在于,在施用所述药物或试剂之后,用辐射源照射所述癌细胞。6.根据权利要求5所述的用途,其特征在于,所述辐射源是波长约860nm的光源。7.一种合成根据权利要求1所述的组合物的方法,其特征在于,包括根据以下方案的步骤(a)至(d):其中所述步骤(a)包括:从Gd[N(SiMe3)2]3·[Li(THF)3Cl]x的溶液中除去溶剂以形成LiCl沉淀;将二氯甲烷(CH2Cl2)加入到所述LiCl沉淀中以形成第一混合物,其中将所述第一混合物离心分离以从所述第一混合物中分离澄清层;将所述澄清层转移到溶解在甲苯溶液中的卟啉游离碱TFP-TMS中以形成第二混合物;回流所述第二混合物,直到大部分所述游离碱与金属离子配位,以形成经回流的第二混合物;将所述经回流的第二混合物冷却至室温以形成冷却的经回流的第二混合物;将无水Na{(η5-C5H5)Co[P(=O)(OMe)2]3}加入到所述冷却的经回流的第二混合物中以形成第三混合物;搅拌所述第三混合物;从所述第三混合物中除去溶剂以形成第一残余物;将所述第一残余物溶解在CH2Cl2中以形成第四混合物;过滤所述第四混合物并使用CH2Cl2/己烷作为洗脱液对其进行柱色谱分离以产生Gd-TMS;以及所述步骤(b)包括:将四丁基氟化铵加入到Gd-TMS在CH2Cl2中的溶液中,并搅拌所述溶液以产生化学反应;在所述化学反应完成后,使所述溶液通过柱色谱以形成第五混合物;从所述第五混合物中除去溶剂,得到中间...

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